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Maximizando a Biodisponibilidade na Prática Clínica: Estratégias na Prescrição Magistral

“A biodisponibilidade descreve a extensão fracionária em que uma dose administrada do medicamento atinge seu local de ação ou um fluído biológico (geralmente de circulação sistêmica) a partir do qual o medicamento tem acesso ao seu local de ação” - GOODMAN & GILMAN’S - 13° Edição.


O fármaco necessita ser liberado nos fluidos gástricos para ser absorvido e exercer sua ação no corpo. O tempo e a quantidade de absorção são determinados pela área sob a curva e variam de acordo com a concentração plasmática do fármaco. Conforme é absorvido, começa a ser eliminado, resultando em uma queda na curva de absorção; quanto maior a curva, maior a disponibilidade do fármaco.


Os fármacos podem ser administrados de diversas formas: ocular, nasal, bucal, oral, intramuscular, inalação, intravenosa, intradérmica, retal ou vaginal. A forma de administração afeta o tempo de ação do fármaco. A administração sublingual não deve ultrapassar 50 mg, devido à rápida solubilização (30/40 segundos), enquanto a via intravenosa é considerada a melhor por atingir o efeito plasmático e ser 100% absorvida; as outras têm um início de ação e posterior queda. Durante o transporte, o fármaco é absorvido pela circulação, atravessando a membrana, sendo esse transporte classificado como ativo (requerendo energia) ou passivo (sem necessidade de energia).


O Sistema de Classificação Biofarmacêutica (BCS) classifica os medicamentos em solúveis ou permeáveis, com diferentes tipos: Tipo I (alta solubilidade e alta permeabilidade), Tipo II (baixa solubilidade e alta permeabilidade), Tipo III (alta solubilidade e baixa permeabilidade) e Tipo IV (baixa solubilidade e baixa permeabilidade). É essencial que o recipiente seja adequado para melhorar a emoliência do fármaco, sua absorção e para não alterar sua biodisponibilidade, sendo a confiança no farmacêutico e na farmácia elementos fundamentais.


Fatores que afetam a biodisponibilidade:

1. Se o medicamento é hidrofóbico, seu pKa e solubilidade.

2. Se o medicamento for administrado com o estômago cheio.

3. Se houver interação com outras drogas como antiácidos, nicotina, etc. ou frutas como toranja ou cranberry, etc.

4. Se a liberação do medicamento for imediata ou modificada, por exemplo, liberação retardada, prolongada ou sustentada.

5. Se houver indução ou inibição enzimática por outros medicamentos ou alimentos.

6. Se houver variação individual no metabolismo, como idade e diferenças nos fenótipos.

7. Se houver alguma diferença circadiana.

8. Se houver qualquer outro estado da doença, por exemplo, problema hepático ou renal, estresse, e qualquer cirurgia gastrointestinal que tenha sido realizada antes.

9. Se houver substrato de um transportador de efluxo


Considerações sobre Biodisponibilidade Farmacêutica


É crucial considerar as necessidades e limitações do paciente para a administração dos fármacos. Ainda, partir o medicamento não é indicado, pois pode resultar em perda de nutrientes e alteração na biodisponibilidade. O fármaco possui um pH básico e sofre alterações no organismo quando é absorvido, dependendo da forma e via de administração. Assim, um fármaco pode apresentar diferentes perfis de ionização.


Alguns pontos relevantes sobre o transporte do fármaco incluem a lipofilicidade e o tamanho da molécula, que são os principais fatores a serem considerados para prever a biodisponibilidade. No entanto, muitos extratos de plantas e fitoquímicos, apesar de apresentarem boa bioatividade in vitro, não demonstram a mesma eficácia in vivo. Além disso, muitos compostos bioativos são degradados no trato gastrointestinal.


As associações podem melhorar a biodisponibilidade e proporcionar diversos benefícios. Estes incluem aprimorar a segurança do tratamento, reduzir a dose do fármaco e encurtar o tempo de tratamento. Além disso, podem diminuir problemas de resistência a medicamentos, reduzir a toxicidade do fármaco e reações adversas e aumentar a eficácia ou atividade do tratamento. Por fim, as associações podem melhorar a convivência posológica.


Existem muitas pesquisas de alta eficácia sobre o tema "Natural Bioenhancer", que demonstram que compostos naturais podem aumentar a biodisponibilidade de outros fármacos e fitoquímicos. Como são naturais, o risco de uso é menor. Alguns desses compostos incluem piperina, gengibre, cúrcuma, quercetina, entre outros. Quando a piperina é combinada com esses compostos, sua eficácia é ampliada. É necessário ter cuidado com a suplementação devido à disponibilidade do fármaco e aos possíveis efeitos adversos, especialmente se o paciente estiver utilizando outros medicamentos.


Prática Clínica


Na prática , a administração eficaz de fármacos é crucial, dependendo da via e forma de administração para garantir sua biodisponibilidade e eficácia. O Sistema de Classificação Biofarmacêutica (BCS) e fatores como pH, interações medicamentosas e características individuais do paciente influenciam na absorção e ação do fármaco. A compreensão desses aspectos é essencial para o nutricionista, garantindo a eficácia e segurança do tratamento farmacológico.

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Referências Bibliográficas


PANAHI, Yunes; HOSSEINI, Mahboobeh Sadat; KHALILI, Nahid; NAIMI, Effat; MAJEED, Muhammed; SAHEBKAR, Amirhossein. Antioxidant and anti-inflammatory effects of curcuminoid-piperine combination in subjects with metabolic syndrome: a randomized controlled trial and an updated meta-analysis. Clinical Nutrition, [S.L.], v. 34, n. 6, p. 1101-1108, dez. 2015. Elsevier BV.

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