top of page

Inclisiran: Uma nova esperança no tratamento da hipercolesterolemia!

A medicina se empenha em importantes avanços na prevenção e tratamento da doença aterosclerótica como o infarto agudo do miocárdio e o acidente vascular cerebral. Por exemplo, o uso de estatinas e do ezetimiba na redução do LDL colesterol (LDL-c) já é bem consolidado. Entretanto, recentemente um novo medicamento foi lançado para pacientes que não atingem a meta de colesterol com o tratamento convencional. Esse medicamento é o Inclisiran, e seu uso é direcionado para prevenção secundária para pessoas com hipercolesterolemia familiar heterozigótica e doença cardiovascular aterosclerótica.

Em 22/12/2022, a FDA aprovou o uso do LEQVIO para tratamento da dislipidemia recidivante ao tratamento convencional. Seguindo o mesmo raciocínio, a nossa ANVISA aprovou o seu uso no dia 04/07/2023. 



Table of ContentsToggle

Mecanismo de Ação do Inclisiran

O Inclisiran é uma classe de medicamentos inovadores que atuam inibindo a produção da PCSK9. A PCSK9 é uma proteína envolvida no metabolismo do colesterol que normalmente limita a capacidade do fígado de remover o colesterol LDL (lipoproteína de baixa densidade), conhecido como “colesterol ruim”. Ao interferir na síntese da PCSK9, esse medicamento permite que o fígado remova mais eficientemente o colesterol LDL do sangue. 

Ao administrar o medicamento por meio de injeção subcutânea, ele entrega uma sequência específica de RNA, que interfere diretamente na expressão gênica da PCSK9. Esse processo resulta em uma redução duradoura da PCSK9, o que leva a uma redução sustentada dos níveis de colesterol LDL no organismo.

O que os estudos clínicos nos dizem?

Estudos clínicos recentes avaliaram a eficácia e segurança do Inclisiran em pacientes com hipercolesterolemia familiar heterozigótica (HFHe) e doença aterosclerótica com muito alto risco cardiovascular. De início, o estudo Two Phase 3 Trials of Inclisiran in Patients with Elevated LDL Cholesterol, publicado no The New England Journal of Medicine no dia 16 de Abril de 2020, incluiu pacientes de ambos estudos ORION-10 e ORION-11, com doença cardiovascular aterosclerótica ou qualquer outro tipo de doença parecida que apresentavam níveis elevados de colesterol LDL mesmo recebendo terapia com estatina de alta potência na dose máxima tolerada.

No ORION-10, um estudo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo, chamado, incluiu mais de 1.500 pacientes com doença aterosclerótica. Os participantes foram tratados com Inclisiran ou placebo, e os resultados demonstraram uma redução média de cerca de 56% nos níveis de colesterol LDL após um ano de tratamento com o medicamento.

Em outro estudo, chamado ORION-11, avaliou o Inclisiran em pacientes com Hipercolesterolemia Familiar Heterozigótica. Os resultados mostraram uma redução de aproximadamente 50% nos níveis de colesterol LDL após 18 meses de tratamento. Além disso, o perfil de segurança do medicamento foi consistente com o observado nos estudos anteriores.

Benefícios adicionais do tratamento da dislipidemia com Inclisiran

Além da redução significativa dos níveis de colesterol LDL, o Inclisiran apresenta benefícios adicionais que o tornam uma opção promissora no tratamento da hipercolesterolemia. Sua conveniência e praticidade é um desses benefícios, pois o medicamento é administrado por injeção subcutânea semestral. Infelizmente, essa aplicação deve ser feita sempre por um profissional da saúde e não pelo usuário. Além disso, as duas primeiras aplicações acontecem a cada 3 meses. Mas afirmo, Tenho certeza que os dois pontos fortes desse medicamento são desempenho clínico e fácil adesão ao tratamento. 

Além disso, o perfil de segurança do Inclisiran tem sido favorável nos estudos clínicos realizados até o momento. Os efeitos colaterais mais comuns incluem reações no local da injeção, como dor, vermelhidão e inchaço, que geralmente são leves e transitórios.

O que esperar do Inclisiran?

O Inclisiran representa um avanço promissor no tratamento da hipercolesterolemia e dislipidemia. Seus resultados positivos nos estudos clínicos sugerem que o medicamento pode desempenhar um papel importante na redução dos níveis de colesterol LDL em pacientes de alto risco cardiovascular.

Além disso, ele pode oferecer uma alternativa para pacientes que não respondem adequadamente a outras terapias hipolipemiantes ou que apresentam intolerância aos medicamentos convencionais como a tão temida rabdomiólise.

Por fim, o Inclisiran, com seu mecanismo de ação baseado em RNA de interferência, demonstrou ser eficaz na redução dos níveis de colesterol LDL em pacientes com hipercolesterolemia. Com a facilidade de administração e o perfil de segurança favorável, esse medicamento traz esperança para aqueles que buscam controlar seus níveis de colesterol e reduzir o risco cardiovascular. 

Uma nova era de tratamento personalizado para a hipercolesterolemia?

O Inclisiran, com seu mecanismo de ação inovador, marca uma nova era no tratamento personalizado da hipercolesterolemia. À medida que a compreensão dos mecanismos subjacentes à doença se aprofunda, abrem-se novas possibilidades terapêuticas. O novo medicamento recentemente aprovado pela Anvisa, com sua abordagem de RNAi direcionado à PCSK9, oferece uma opção eficaz para reduzir os níveis de colesterol LDL em pacientes de muito alto risco cardiovascular.

Essa abordagem personalizada e direcionada pode beneficiar pacientes que não respondem adequadamente a outras terapias ou que apresentam intolerância a medicamentos convencionais. 

O desenvolvimento contínuo do Inclisiran e de outras terapias baseadas em RNAi pode levar a uma era de tratamentos mais eficazes e personalizados para a hipercolesterolemia e outras condições relacionadas ao colesterol.

Referências Bibliográficas

Merćep I, Friščić N, Strikić D, Reiner Ž. Advantages and Disadvantages of Inclisiran: A Small Interfering Ribonucleic Acid Molecule Targeting PCSK9-A Narrative Review. Cardiovasc Ther. 2022 Feb 10;2022:8129513. doi: 10.1155/2022/8129513. 

Classifique esse post

6 visualizações

Comments


bottom of page